Tadalafilo alter 5 mg

Propiedades farmacológicas el principio activo del medicamento Cialis, tadalafil, es un inhibidor selectivo reversible de la pde específica tipo 5 (PDE-5) cGMP. Cuando la estimulación sexual desencadena la liberación local de óxido nítrico, la inhibición de pde-5 por tadalafil conduce a niveles elevados de cGMP en el cuerpo cavernoso del pene. La consecuencia de esto es la relajación del músculo liso de las arterias y el flujo de sangre a los tejidos del pene, que es lo que causa la erección.

  • Tadalafil no tiene efecto en ausencia de estimulación sexual. En estudios in vitro, se encontró que tadalafil es un inhibidor selectivo de PDE-5. PDE-5 es una enzima identificada en el músculo liso del cuerpo cavernoso y los vasos de los órganos internos, en el músculo esquelético, las plaquetas, los riñones, los pulmones y el cerebelo. El efecto del tadalafil en la PDE-5 es 10.000 veces mayor que su efecto en otros tipos de PDE (PDE-1, PDE-2, PDE-4 y PDE-7). Tadalafil es 10 000 veces más activo para bloquear la PDE-5 que la pde-3, una enzima que se determina en el corazón y los vasos sanguíneos.
  • Esta selectividad hacia la PDE - 5 en comparación con la pde-3 es importante porque la PDE-3 es una enzima involucrada en la contracción del músculo cardíaco. Además, el tadalafil es aproximadamente 700 veces más activo para la PDE-5 que para la PDE-6, una enzima identificada en la retina y responsable de la fototransducción. Tadalafil también tiene un efecto 9000 veces más potente contra la PDE-5, en comparación con su efecto sobre la pde-8, la PDE-9 y la pde-10, y 14 veces más potente que la pde — 11. La distribución tisular y los efectos fisiológicos de PDE-8 y PDE-11 no se determinaron.
  • Tadalafil no afecta la percepción de los colores (azul/verde), lo que se explica por su baja afinidad por PDE-6 en comparación con PDE-5. Además, no se observaron efectos del tadalafil en la agudeza Visual, el electrorretinograma, la presión intraocular y el Tamaño de la pupila. Para tabletas de 2,5 mg, 5 mg: todos los estudios rara vez informaron cambios en la percepción del color (<0,1%). Se realizaron tres estudios clínicos en los que participaron 1.504 pacientes con el objetivo de identificar el período de Inicio del efecto del medicamento Cialis, que demostró una mejora estadísticamente confirmada en la función eréctil.

Cialis actúa durante 36 h. el Efecto se manifiesta después de 16 minutos después de tomar la dosis en presencia de excitación sexual. Tadalafil en individuos sanos no causa un cambio confiable en la PRESIÓN arterial sistólica y diastólica en comparación con el placebo en posición prona (la disminución máxima media es de 1.6/0.8 mmHg). y en posición de pie (la disminución máxima promedio es 0.2/4.6 mmHg). Art.). Tadalafil no causa un cambio confiable en la frecuencia cardíaca. Los cambios significativos fueron en pacientes que también tomaron nitratos. Un estudio controlado con placebo sobre el efecto sobre la espermatogénesis de tomar tadalafil durante 6 meses no reveló un efecto clínicamente significativo del fármaco en las características del esperma (número, motilidad y estructura del esperma). Para tabletas de 2,5 mg, 5 mg: tomar tadalafil no tuvo ningún efecto sobre los niveles de testosterona, LH y FSH en la sangre. Tadalafil a dosis de 2,5 mg y 5 mg a dosis de 1 vez al día se evaluó en 3 estudios clínicos que incluyeron 853 pacientes de diferentes edades (21 años a 82 años) y grupos étnicos, con disfunción eréctil de diferentes grados de gravedad (leve, moderada, grave) y etiología diferente. La mayoría de los pacientes han tomado inhibidores de la PDE-5 antes si es necesario.

En los 2 estudios primarios de eficacia, la tasa de intentos exitosos fue de 57 y 67% para Cialis 5 mg, 50% para Cialis 2,5 mg en comparación con 31 y 37% para placebo. En los estudios en pacientes con disfunción eréctil secundaria a diabetes, la tasa de éxito fue de 41 y 46% para Cialis 5 mg y 2,5 mg, respectivamente, en comparación con 28% para placebo. Farmacocinética. Succión. Después de la ingestión, tadalafil se absorbe rápidamente. El Cmax promedio en plasma sanguíneo se alcanza en promedio 2 h después de la ingestión. La velocidad y el grado de absorción de tadalafil son independientes de la ingesta de alimentos, por lo que el medicamento se puede tomar independientemente de la comida. El tiempo de ingesta (por la mañana o por la noche) no tiene un efecto significativo en la velocidad y el grado de absorción. Distribución. El volumen de distribución promedio es de aproximadamente 63 l. en concentraciones terapéuticas, el 94% de tadalafil se une a las proteínas plasmáticas. En individuos sanos, <0,0005% de la dosis administrada se detecta en el semen. Metabolismo.

Tadalafil se metaboliza principalmente con la participación de la isoenzima CYP 3A4 del citocromo P450. El principal metabolito circulante es el metilcatecolglucurónido. Este metabolito es 13, 000 veces menos activo contra PDE-5 que tadalafil. Por lo tanto, se puede suponer que este metabolito no es clínicamente significativo en concentraciones determinadas. Deducción. En individuos sanos, el promedio de T½ — 17,5 h. Tadalafil se excreta principalmente como metabolitos inactivos, principalmente con heces (aproximadamente el 61% de la dosis) y, en menor medida, con orina (aproximadamente el 36% de la dosis). Tabletas de 2,5 mg y 5 mg el Aclaramiento de tadalafil oral es de 2,5 l / h. la Farmacocinética de tadalafil en sujetos sanos es linealmente proporcional al tiempo y la dosis. Aumento de la dosis de 2,5 mg a 20 mg, la exposición (AUC) aumenta proporcionalmente a la dosis. La concentración constante en el plasma sanguíneo se alcanza durante 5 días después de una dosis única.