Vardenafilo pensa 20 mg

Levitra

Excipientes: crospovidona, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, silicio coloidal anhidro.
Composición de la cáscara: macrogol 400, hipromelosa, dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo, óxido de hierro rojo.

Modalidades especiales

  • Antes de prescribir el medicamento Levitra® (al igual que otros medicamentos utilizados para tratar la disfunción eréctil), el médico debe evaluar el estado del sistema cardiovascular, ya que existe el riesgo de desarrollar complicaciones del corazón durante la actividad sexual.
  • Vardenafil tiene propiedades vasodilatadoras, que pueden ir acompañadas de una disminución leve o moderada de la PA.
  • Los pacientes con obstrucción de las vías de salida del ventrículo izquierdo, por ejemplo, aquellos con estenosis aórtica, estenosis subaórtica hipertrófica idiopática, pueden ser sensibles a la acción de los vasodilatadores, incluidos los inhibidores de la PDE5.

En los hombres que no muestran actividad sexual, debido a la enfermedad cardiovascular concomitante, no se prescriben medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil.
Debido a que levitra® en dosis terapéuticas (10 mg) causa un alargamiento DEL intervalo QT, El medicamento no debe administrarse a pacientes con un alargamiento congénito del intervalo QT y aquellos que toman medicamentos antiarrítmicos de clase IA (quinidina, procainamida) o clase III (amiodarona, sotalol).

La seguridad y eficacia del vardenafil en combinación con otros medicamentos para la disfunción eréctil no se ha estudiado, por lo que no se recomienda su uso conjunto.
La seguridad del vardenafil no se ha investigado y su uso no se recomienda en los siguientes grupos de pacientes: insuficiencia hepática grave, enfermedad renal en etapa terminal que requiere hemodiálisis, hipotensión arterial (presión sistólica en reposo <90 mmHg). Art.), accidente cerebrovascular o infarto de miocardio recientemente sufrido (dentro de los últimos 6 meses), angina inestable, así como enfermedades degenerativas hereditarias de la retina, por ejemplo, retinitis pigmentosa.

En el contexto de la administración de Levitra y otros inhibidores de PDE5, se informaron casos de pérdida transitoria de la visión y neuropatía isquémica no arterítica del nervio óptico. Cuando se produce una pérdida repentina de la visión, el paciente debe dejar de tomar Levitra y consultar con urgencia al médico tratante.
La terapia combinada con bloqueadores alfa y vardenafil puede ir acompañada del desarrollo de hipotensión arterial con un cuadro clínico apropiado, ya que estos medicamentos tienen un efecto vasodilatador. La administración combinada de Levitra y bloqueadores alfa solo está permitida en presencia de indicadores estables de PA en el contexto de tomar bloqueadores alfa, mientras que Levitra debe administrarse en la dosis mínima recomendada de 5 mg. No debe tomar Levitra al mismo tiempo que los bloqueadores alfa, con la excepción de la tamsulosina, cuya ingesta puede coincidir con la ingesta de vardenafil. En el caso de tomar una dosis seleccionada de Levitra, la terapia con bloqueadores alfa debe iniciarse en la dosis mínima. El aumento gradual de la dosis de bloqueadores alfa en pacientes que reciben medicamentos del grupo de inhibidores de PDE5 puede conducir a una mayor reducción de la PA.

Interacción farmacológica

Vardenafil se metaboliza principalmente en la participación de las enzimas hepáticas del sistema del citocromo P450, a saber, la isoenzima SUR3A4, así como con cierta participación de las isoenzimas SUR3A5 y SUR2C. Inhibidores de estas enzimas pueden reducir el aclaramiento de vardenafil. Con el uso concomitante de Levitra con ketoconazol, itraconazol, indinavir y ritonavir (potentes inhibidores de CYP3A4), se puede esperar un aumento significativo en las concentraciones plasmáticas de vardenafilo.

  • Cuando se usa simultáneamente, cimetidina (400 mg 2), que es un inhibidor inespecífico de las isoenzimas del sistema del citocromo P450, no afecta el valor de los valores de AUC y Cmax de vardenafil (20 mg).
    Cuando se usa simultáneamente con Levitra (5 mg), la eritromicina (500 mg 3), que es un inhibidor de CYP3A4, causa un aumento de 4 veces en el AUC de vardenafil (300%) y un aumento de 3 veces en Cmax de vardenafil (200%)

Farmacocinética

  • Después de tomar el medicamento por vía oral, vardenafil se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal. Cuando se toma en ayunas, Cmax en plasma sanguíneo se puede lograr después de 15 minutos, sin embargo, en el 90% de los casos, en promedio, después de 60 minutos (de 30 a 120 minutos). La biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 15%. En el rango de dosis recomendado (5-20 mg), el valor de AUC y Cmax en plasma sanguíneo aumenta proporcionalmente a la dosis.
  • El efecto clínico se realiza incluso antes de alcanzar Cmax. Inicio de la acción después de la ingestión a una dosis de 20 mg y 10 mg - 10 min, lo que proporciona una erección suficiente para la penetración y la finalización exitosa de las relaciones sexuales en el 34% y el 40% de los pacientes con disfunción eréctil leve a moderadamente leve, respectivamente. Después de 25 minutos, el efecto ocurre en 53% y 50% de los pacientes, respectivamente, lo que coincide con el Inicio de la aparición del medicamento en la sangre y el rápido aumento de su concentración. Duración de la acción - 8-12 h.
  • Cuando se toma con alimentos normales que no contienen más del 30% de grasa, los parámetros farmacocinéticos de vardenafil (Cmax, tiempo de logro de Cmax, AUC) no cambian.
    Cuando se toma vardenafil simultáneamente con alimentos que contienen grandes cantidades de grasa (57%), la tasa de absorción disminuye al aumentar el tiempo para alcanzar Cmax a 60 min, y el Cmax en plasma se reduce en promedio en un 20% sin alterar significativamente el AUC.

Distribución

El Vd promedio de vardenafil en el estado de equilibrio de los parámetros farmacocinéticos es de 208 l en promedio, lo que demuestra su buena distribución en los tejidos. La Unión de vardenafil y su metabolito principal (M1) a las proteínas plasmáticas es de hasta 95%, es reversible e independiente de la concentración total del fármaco.
Sobre la base de los resultados de la medición del contenido de vardenafil en el semen de hombres sanos 90 minutos después de la administración, se puede suponer que no más de 0.00012% de la dosis recibida se puede determinar en el semen de los pacientes.